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2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代芐氨基)喹唑啉衍生物合成

時(shí)間:2026-03-26    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 7 ) 次

【摘要】 本發(fā)明屬具有抗腫瘤、抗瘧和抗菌等作用的2, 4-二氨基-5-取代-6-(N-取代芐氨基)喹唑啉衍生 物合成方法。本發(fā)明介紹了以5-取代2,4,6-三氨 基喹唑啉和取代芳香醛為原料經(jīng)縮合和還原合成2, 4-二氨基-5-取代-6-芐氨基喹唑啉衍生物,然后分 別進(jìn)行甲酰化、亞硝化和甲基化合成2,4-二氨基 -5-取代-6-(N—取代芐氨基)喹唑啉衍生物的方 法,重要中間體5-氟-2,4,6-三氨基喹唑啉由2-氟 -6-氨基芐腈與氰胺環(huán)合,再經(jīng)硝化和還原而制得。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】200040上海市北京西路1320號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】靜安區(qū) 【申請?zhí)枴緾N89106578.4 【申請日】1989-08-16 【申請年份】1989 【公開公告號】CN1049498A 【公開公告日】1991-02-27 【公開公告年份】1991 【IPC分類號】C07D239/95; C07D239/00 【發(fā)明人】張秀平; 蒙小英; 劉進(jìn)前; 李炳生; 嚴(yán)惠芳 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、一種有抗腫瘤、抗瘧和抗菌作用的2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代芐氨基)喹唑啉衍生物的合成方法,其特征是將5-取代-2,4,6-三氨基喹唑啉與各種取代苯甲醛縮合制得相應(yīng)的各種席夫氏堿,隨后用鈉硼氫或接觸氫化法還原成2,4-二氨基-5-取代-6-芐氨基喹唑啉類化合物(Ⅰ)。Ⅰ分別進(jìn)行甲酰化、亞硝化和甲基化制得2,4-二氨基-5-取代-6-(N-取代芐氨基)喹唑啉衍生物Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ。 【當(dāng)前權(quán)利人】國家醫(yī)藥管理局上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市北京西路1320號 【被引證次數(shù)】7.0 【被他引次數(shù)】7.0 【家族被引證次數(shù)】7.0

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