【摘要】本發(fā)明的咖啡色茶葉提取物制取方法是用綠茶或新鮮茶葉經(jīng)化學(xué)氧化而直接制成。把綠茶或新鮮茶葉的浸出液在堿性條件下進(jìn)行氧化，經(jīng)濃縮得稠膏狀物質(zhì)，再用極性溶劑對其進(jìn)行提純得咖啡色茶葉提取物的精制品。本方法的咖啡色茶葉提取物提取率可達(dá)20％，
【摘要】 本發(fā)明涉及一種α－氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法。該改進(jìn)的工藝方法是將帶有胺基保護(hù)基(PG1)的脯氨酸(m＝1)或2－哌啶甲酸(m＝2)衍生物通過酰胺化、氧化、烷基化、氫化等四步反應(yīng)得到α－氮雜螺環(huán)類藥物模板(目標(biāo)化合物I)，結(jié)構(gòu)式如化合物I，其中，m＝1或2，n＝1，2或3，此處m和n可以相同也可以不同；PG1和PG2為氮原子上的取代基，如氫原子(H)、叔丁氧羰基(Boc)、芐氧羰基(Cbz)、芐基(Bn)等，此處PG1與PG2可以相同也可以不同。本方法具有反應(yīng)步驟少、產(chǎn)率高、條件溫和，是一種具備大規(guī)模制備價值的α－氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 【申請人類型】企業(yè) 【申請人地址】200131上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號1號樓 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】浦東新區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610027069.9 【申請日】2006-05-30 【申請年份】2006 【公開公告號】CN101081851A 【公開公告日】2007-12-05 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號】CN101081851B 【授權(quán)公告日】2012-05-09 【授權(quán)公告年份】2012.0 【IPC分類號】C07D487/10; C07D471/10 【發(fā)明人】唐飛宇; 曲立強; 徐艷; 馬汝建; 陳曙輝; 李革 【主權(quán)項內(nèi)容】1.一種α-氮雜螺環(huán)類藥物模板的合成方法，其特征在于，合成步驟如下：將帶有胺基 保護(hù)基PG1的脯氨酸或2-哌啶甲酸衍生物溶于二氯甲烷，先后加入三乙胺、活性酯和氨水進(jìn) 行酰胺化反應(yīng)，得到酰胺化產(chǎn)物2-羰酰胺基-吡咯或2-羰酰胺基-哌啶，2-羰酰胺基-吡咯或2- 羰酰胺基-哌啶在三乙胺存在下，被三氟乙酸酐氧化為2-氰基-吡咯或2-氰基-哌啶，2-氰基- 吡咯或2-氰基-哌啶經(jīng)二異丙基胺鋰去質(zhì)子后，與烷基化試劑發(fā)生反應(yīng)，得烷基化產(chǎn)物，烷基 化產(chǎn)物在有機溶劑中，加入催化劑和氨水，氫化得到α-氮雜螺環(huán)類藥物模板，反應(yīng)式如下： 其中，m＝1或2，n＝1，2或3，m和n可以相同也可以不同；X1和X2為鹵素，為氯、澳或 碘中的一種，X1與X2可以相同也可以不同，反應(yīng)活性X1≥X2；PG1和PG2為氮原子上的取 代基，為氫原子、叔丁氧羰基、芐氧羰基、芐基中的一種，PG1與PG2相同或不同。 【當(dāng)前權(quán)利人】上海藥明康德新藥開發(fā)有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市浦東新區(qū)外高橋保稅區(qū)富特中路288號1號樓 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會信用代碼】91310115737480897E 【引證次數(shù)】1.0 【被引證次數(shù)】9 【他引次數(shù)】1.0 【被自引次數(shù)】3.0 【被他引次數(shù)】6.0 【家族引證次數(shù)】1.0 【家族被引證次數(shù)】9
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