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【摘要】 本發(fā)明涉及一種通式(I)所示的吡咯并噠嗪類衍生物、其制備方法及含有該衍生物的藥物組合物以及所述衍生物作為治療劑特別是作為酪氨酸激酶抑制劑的用途，其中通式(I)的各取代基同說明書中的定義相同。 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【申請(qǐng)人類型】企業(yè) 【申請(qǐng)人地址】200245上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】閔行區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610064849.0 【申請(qǐng)日】2006-03-14 【申請(qǐng)年份】2006 【公開公告號(hào)】CN101003537A 【公開公告日】2007-07-25 【公開公告年份】2007 【IPC分類號(hào)】C07D487/04; A61K31/5025; A61P35/00 【發(fā)明人】鄧炳初; 馮君; 張蕾 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1.一種由通式(I)表示吡咯并噠嗪化合物或其鹽： 其中： X選自W(CH2)、(CH2)W或W，其中W是O、S、SO或SO2；或-NR8，其中 R8是氫原子或烷基； 當(dāng)X是-NR8，R8是烷基，則R8可以和R1形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中5～ 8元雜環(huán)內(nèi)可以含有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被 一個(gè)或多個(gè)的烷基、鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、 烷氨基、酰胺基、胺?；⑶杌?、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、 羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代； R1選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷 基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以進(jìn)一 步被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺?；⑼?氧基、芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代；其中芳基、雜芳基、 芳烷基或雜芳烷基可以并成雙環(huán)； R2選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷 基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基可以進(jìn)一 步被一個(gè)或多個(gè)烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、烷 氧基、芳氧基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所取代； R3選自氫原子、烷基、-C(＝O)R7、-C(＝S)R7、-NC(＝O)R7、-(CH2)nO(C＝O)R7、 -(CH2)nO(C＝S)R7、-(CH2)nR7或-(CH2CH2O)nR8； R4選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、-(CH2CH2O)nR8、烯基或炔基，其 中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基或炔基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)烷基、羥基、 烷氧基、氰基、氨基、烷氨基、羧酸或羧酸酯所取代； R5和R6分別選自分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基 或雜芳烷基，其中烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜芳烷基可以進(jìn) 一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、鹵素、芳基、羥基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺?；?氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時(shí)，R5和R6可以形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以含有一 個(gè)或多個(gè)N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、 鹵素、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、胺?；?氰基、烷氧基、芳氧基、胺烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或-NR5R6所 取代； R7選自羥基、烷氧基、芳氧基、雜環(huán)烷氧基、芳烷氧基、-N(R8)(CH2)nR9、 -NR8[CH2CH2O]nR8、-NR5R6或者-NR8(CH2)n[CH(OH)CH2]rZ，其中Z是芳基、雜 芳基、雜環(huán)烷基、-NR5R6、-COOR8或CONR5R6； R8選自氫原子或烷基； R9選自-NR5R6、羥基、芳基、雜芳基、烷氧基、-O[CH2CH2O]rR8、-N+(O-)R5R6、 -N(OH)R5、-NHC(O)R10或-COR10，其中R10是烷基、鹵代烷基或芳烷基； R10是烷基、鹵代烷基或芳烷基 n是1～6； r是1～2。 【當(dāng)前權(quán)利人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】9131000073336184XW 【引證次數(shù)】14.0 【被引證次數(shù)】1 【他引次數(shù)】14.0 【被自引次數(shù)】1.0 【家族引證次數(shù)】14.0 【家族被引證次數(shù)】1

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