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四氫原小檗堿類化合物及其制備方法和用途

時間:2026-04-05    作者:admin 點(diǎn)擊: ( 2 ) 次

【摘要】 本發(fā)明提供了具有式(I)結(jié)構(gòu)的一系列四氫原小 檗堿類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,這些化合物具有對多巴 胺受體的活性,并因此可應(yīng)用于多種治療領(lǐng)域,尤其是精神分 裂癥。本發(fā)明還提供了式(I)化合物的制備方法。 【專利類型】發(fā)明申請 【申請人】中國科學(xué)院上海藥物研究所 【申請人類型】科研單位 【申請人地址】201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 【申請人地區(qū)】中國 【申請人城市】上海市 【申請人區(qū)縣】浦東新區(qū) 【申請?zhí)枴緾N200610098547.5 【申請日】2006-07-06 【申請年份】2006 【公開公告號】CN1900076A 【公開公告日】2007-01-24 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號】CN1900076B 【授權(quán)公告日】2011-06-22 【授權(quán)公告年份】2011.0 【IPC分類號】C07D455/03; A61K31/4375; A61P25/00; A61P25/18; A61P25/06; C07D455/00; A61K31/4353 【發(fā)明人】李劍峰; 劉愛祥; 陳新建; 金國章; 嚴(yán)鐵馬; 張容霞; 朱毅; 潘艷君; 沈敬山 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1、一類具有如下結(jié)構(gòu)的四氫原小檗堿類化合物,以及立體異構(gòu)體 及藥學(xué)上可接受的鹽、藥學(xué)上可接受的溶劑合物: 其中R為H、鹵素或氰基; R1、R3、R4任選H,C1~C12烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3),氨基 酸或N-保護(hù)的氨基酸,?;鵆OR7,磺?;鵖O2R6或SO2NR9R10;其中, 當(dāng)R1、R3、R4取C1~C12烷基時,該烷基為飽和或不飽和烷基,直鏈、 支鏈或環(huán)烷基中任選,該烷基被芳基、COOR6、CONR9R10基團(tuán)取代; 當(dāng)R1、R3、R4為氨基酸或氨基保護(hù)的氨基酸時,氨基酸為D型、L型 或它們的混合物;保護(hù)基為叔丁氧羰基、芐氧羰基或其它應(yīng)用于氨基 酸的氨基保護(hù)基;其中,R6為H、C1~C3烷基或芳基取代的烷基;R7 為C1~C12的烷基,(CH2CH2O)nR6(n=1~3)取代的烷基,烷氧基,酰 基COR8,(CH2)nNR9R10,芳環(huán),任意取代的芳環(huán)或選自咪唑基、吡唑 基、吡咯烷基、吡啶基的芳雜環(huán);其中,當(dāng)R7為C1~C12烷基時,包括 飽和及不飽和烷基,直鏈、支鏈及環(huán)烷基,該烷基被羧基、苯環(huán)或任 意取代的苯環(huán)或芳雜環(huán)取代;R8為H、烷基、烷氧基或芳基;R9和R10 每一個獨(dú)立選自H和由C3~C5環(huán)烷基或C1~C4烷氧基任選取代的C1~C4 烷基,或者與它們連接的氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、 哌啶基、哌嗪基或嗎啉基; R2為H、C1~C3烷基、或與R1一起形成(CH2)n,其中n為1或2; R5為H、C1~C3烷基、取代的C1~C3烷基、鹵素或芳基,或R5取 代基不存在。 【當(dāng)前權(quán)利人】中國科學(xué)院上海藥物研究所 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】上海市太原路294號 【統(tǒng)一社會信用代碼】12100000425008964F 【引證次數(shù)】4.0 【被引證次數(shù)】19 【自引次數(shù)】4.0 【被自引次數(shù)】16.0 【被他引次數(shù)】3.0 【家族引證次數(shù)】9.0 【家族被引證次數(shù)】40

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