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【摘要】 本發(fā)明涉及通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其生理上可接受的鹽，其中通式中的取代基如說明書所示，以及含有該衍生物的組合物。本發(fā)明還涉及其制法和制備蛋白激酶抑制劑中的用途。 詳見官網(wǎng)：www.macrodatas.cn 【專利類型】發(fā)明申請(qǐng) 【申請(qǐng)人】上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【申請(qǐng)人類型】企業(yè) 【申請(qǐng)人地址】200245上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【申請(qǐng)人地區(qū)】中國(guó) 【申請(qǐng)人城市】上海市 【申請(qǐng)人區(qū)縣】閔行區(qū) 【申請(qǐng)?zhí)枴緾N200610122000.4 【申請(qǐng)日】2006-08-30 【申請(qǐng)年份】2006 【公開公告號(hào)】CN101007815A 【公開公告日】2007-08-01 【公開公告年份】2007 【授權(quán)公告號(hào)】CN101007815B 【授權(quán)公告日】2010-06-23 【授權(quán)公告年份】2010.0 【IPC分類號(hào)】C07D519/00; C07D471/04; A61K31/437; A61K31/519; A61P43/00; A61P35/00 【發(fā)明人】鄧炳初; 蘇熠東; 張蕾; 肖璐 【主權(quán)項(xiàng)內(nèi)容】1.一種由通式(I)表示的吡咯并六元雜環(huán)化合物或其鹽： 其中： A和B同是碳原子或者氮原子； 當(dāng)A和B是氮原子，則R5和R7無取代； R1和R2分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷氧基、芳氧基、 -COOR9、-CONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-SOR8、-SO2R9、-SO2NR9R10或者 -P(＝O)(OR9)(OR10)； R3選自烷基、三氟甲基、芳基或芳烷基，其中烷基，芳基或芳烷基可以進(jìn)一 步被一個(gè)或多個(gè)鹵素或羥基所取代； R4選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-(CH2)n(OCH2CH2)rR11、 -[CH2CH(OH)]rNR9R10或者-(CH2)nNR9R10，其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或雜 環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺?；?烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯或者-NR9R10所取代； 當(dāng)A、B是碳原子時(shí)，則R5、R6、R7、R8分別選自氫原子、鹵素、烷基、鹵 代烷基、鹵代烷氧基、環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、羥基、-OR9、 -O[CH2CH2O]rR11、-SR9、-NR9R10、-SOR9、-SO2R9、-NSO2R9、-SO2NR9R10、 -(CH2)nCOOR9、-(CH2)nCONR9R10、-C(＝S)NR9R10、-COR9、-NR9COR10、-NHCOOR10、 -OCOOR9、-OCONR9R10、-CN或者-NO2，其中芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基官能團(tuán)可 以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)烷基、烷氧基或者鹵素取代； R9和R10各自分別選自氫原子、烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基， 其中烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者雜環(huán)烷基可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的烷基、 芳基、羥基、氨基、酰胺基、胺?；?、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、 雜環(huán)烷基、羧酸或者羧酸酯所取代； 同時(shí)，R9和R10可以形成一個(gè)4～8元雜環(huán)基；其中5～8元雜環(huán)內(nèi)可以進(jìn)一步 含有一個(gè)或多個(gè)N、O、S原子，并且4～8元雜環(huán)上可以進(jìn)一步被一個(gè)或多個(gè)的 烷基、芳基、雜芳基、鹵代烷基、鹵代烷氧基、羥基、氨基、酰胺基、氰基、烷 氧基、芳氧基、氨烷基、羥烷基、雜環(huán)烷基、羧酸、羧酸酯、鹵素或者-NR9R10所 取代； R11是氫原子或者烷基； R12是氫原子或者羥基； n是2～6； r是1～6。 【當(dāng)前權(quán)利人】江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司; 上海恒瑞醫(yī)藥有限公司 【當(dāng)前專利權(quán)人地址】江蘇省連云港市經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)昆侖山路7號(hào); 上海市閔行區(qū)文井路279號(hào) 【專利權(quán)人類型】有限責(zé)任公司 【統(tǒng)一社會(huì)信用代碼】9131000073336184XW 【引證次數(shù)】4.0 【被引證次數(shù)】17 【他引次數(shù)】4.0 【被自引次數(shù)】17.0 【家族引證次數(shù)】8.0 【家族被引證次數(shù)】45

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